索托拉西布治疗的适应症
索托拉西布适用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者(通过FDA批准的检测方法确定)。
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也叫作AMG510,RAS是被发现的首批癌基因中的一种,其突变存在于大约1/4的人类肿瘤中,是肿瘤学药物研发领域最明确的靶标之一。然而遗憾的是,尽管前景很好,但KRAS长期以来几乎无法攻克,这是由于该蛋白是一种无特征、近乎球形的结构,无明显的结合位点,很难合成一种能靶向结合并抑制期活性的化合物。
近年来,研究人员发现,KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变,是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代,约占所有KRAS突变的44%,其中非小细胞肺癌腺癌中最常见,西方国家约占13%,亚洲地区有3%-5%的患者携带该突变,中国肺癌患者KRAS G12C突变率大概在2.8%~5%。其次是大肠腺癌占3~4%,胰腺癌占2%。
sotorasib,Lumakras。索托拉西布治疗肺癌的用法用量
1、LUMAKRAS(索托拉西布)的推荐剂量为960 mg(3片320 mg片剂或8片120 mg片剂),口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、每天同一时间与或不与食物同服LUMAKRAS每日剂量。
3、整片吞服,请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。
4、如果漏服一剂LUMAKRAS超过6小时,则按照处方在第二天服用下一剂。
5、请勿同时服用2剂以弥补漏服的剂量。如果服用LUMAKRAS后发生呕吐,请勿服用额外剂量。第二天按处方服用下一剂量。
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