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布加替尼Briganix是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶(ALK)抑制剂。同时还具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼Briganix能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼Briganix均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

布加替尼Briganix的服用是否与食物同服均可,药品应整片吞服,不可压碎或咀嚼。若缺失一次剂量或服药后发生呕吐,当日不另服附加剂量,应按服药时间表,服下一次剂量。正常剂量在前7天的诱导期,口服90mg,每天1次,若患者能耐受,剂量增加至180mg每天1次,直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应。

布加替尼Briganix调整剂量:对不良反应的剂量调整,若正在服布加替尼Briganix90mg,每天1次。第1次可减为60mg,每天1次,再发生不良反应,就永久终止服用布加替尼Briganix;若正在服180mg,每天1次。第1次减量为120mg,每天1次,第2次减量为90mg,每天1次,第3次减量为60mg,每天1次。因不良反应减低剂量,随后不能随意增加剂量。如不能耐受60mg,每天1次的剂量应永久终止服用布加替尼Briganix。

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